{{ message }}
preimuschestva

Консультация специалиста - фармацевта


    Лучшая цена сегодня:
    Обновлено: 22 июня 2021, в 16:45

    ЭЗЕТРОЛ (Ezetrol)

    1 380 грн.2 000 грн.

    Бренды:MSD

    Действующее вещество: Ezetimibum

    Лекарственная форма: Таблетки покрытые оболочкой.

    Фармакологическая группа:Гиполипидемическое средство.

    Производитель: MSD

    Код АТХ: С10АХ69

    Очистить

    Описание

    ЭЗЕТРОЛ (Ezetrol)

    Форма выпуска и состав препарата 

    ЭЗЕТРОЛ является селективным представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, которые снижают абсорбцию холестерина (ХЛ) в кишечнике, в том числе ХЛ растительных жиров.

    Механизм действия ЭЗЕТРОЛа отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез ХЛ в печени в отличие от статинов.

    При поступлении в тонкий кишечник Эзетимиб локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание ХЛ, что приводит к уменьшению поступления ХЛ из кишечника в печень. После 2-х недельного применения ЭЗЕТРОЛ снижает абсорбцию ХЛ в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    Всасывание
    После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) наблюдается через 1-2 часа для эзетимиб-глюкуронида и через 4-12 часов для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

    Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме. ЭЗЕТРОЛ можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

    Распределение
    Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы у человека на 99,7% и 88-92%, соответственно.

    Метаболизм
    Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации Эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция.
    Период полувыведения (Т1/2) эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов.
    Выведение
    Примерно 78% и 11% от общего количества принятой дозы выводится за 10-дневный период с калом и мочой соответственно.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Дети
    Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и другие фармакокинетические показатели эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы.

    Пожилые пациенты
    У пожилых больных (старше 65 лет) концентрация в плазме суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Снижение липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и профиль безопасности у пожилых и молодых испытуемых, получавших препарат ЭЗЕТРОЛ, сопоставимы.

    Пациенты с печеночной недостаточностью
    Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. После однократного приема дозы 10 мг эзетимиба средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) увеличивается примерно в 1,7 раза. В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз эзетимиба у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью Эзетимиб таким больным не рекомендуется (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Пациенты с почечной недостаточностью
    Фармакокинетические показатели у больных со сниженной функцией почек, принимающих эзетимиб, не меняются.

    Пол
    Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин, получавших эзетимиб, сопоставимы.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

    Первичная гиперхолестеринемия(гетерозиготная семейная и несемейная)
    В виде монотерапии как дополнительная терапия к диете при недостаточной эффективности и плохой переносимости статинов.

    При неэффективности монотерапии ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (статинами) в комбинации со статинами как дополнительная терапия к диете .

    Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ)
    В комбинации со статинами как вспомогательная терапия к диете. Пациенты могут также получать дополнительное лечение (например, аферез ЛПНП).

    Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия — повышенный уровень растительных стиролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов)
    Вспомогательная терапия к диете.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

     

    • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
    • Беременность и период кормления грудью.
    • Любое заболевание печени в остром периоде и стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
    • Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности.
    • Одновременное применение вместе с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ Клинических данных о влиянии препарата ЭЗЕТРОЛ на течение беременности нет. ЭЗЕТРОЛ не следует применять у беременных. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ ЭЗЕТРОЛ не следует применять в период кормления грудью. При необходимости назначения ЭЗЕТРОЛа кормящей женщине следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ 
      Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-понижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии ЭЗЕТРОЛом. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки. Дозы при комбинированной терапии со статинами
      10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина. Дозы при сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот
      10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 часа до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее, чем через 4 часа после него. У пожилых пациентов
      Подбора дозы для пожилых больных не требуется (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). При нарушении функции печени
      Подбора дозы для больных легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) не требуется. Лечение эзетимибом не рекомендуется больным с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлда-Пьюга) дисфункцией печени. (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). Применение при нарушении функции почек
      Подбора дозы для больных с нарушенной почечной функцией не требуется (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Наиболее частые (>1/100, Монотерапия препаратом ЭЗЕТРОЛ: головная боль, боль в животе, диарея. Комбинированная терапия ЭЗЕТРОЛом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия. Также есть сообщения об аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и сыпь(>1/10000, Лабораторные показатели.
      В монотерапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки (аланинтрансферазы (АЛТ) и/или аспарагинтрансферазы (АСТ) в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для препарата ЭЗЕТРОЛ (0,5%) и плацебо (0,3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1,3% для больных, принимавших ЭЗЕТРОЛ вместе со статином и 0,4% для больных, принимавших только статин. Повышение трансаминаз сыворотки крови обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата. Клинически значимое повышение креатинфосфокиназы КФК (>10 х ВГН) у больных, получавших препарат ЭЗЕТРОЛ в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или одного статин. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: данные по передозировке отсутствуют. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ При одновременном применении:
      Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами цитохрома Р450: ЭЗЕТРОЛ не индуцирует ферменты цитохрома Р450. Между Эзетимибом и лекарственными средствами, о которых известно, что они метаболизируются изоформами цитохрома Р450CYP 1А2, 2D6, 2С8, 2C9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает. Антациды:
      Скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой. Колестирамин:
      Средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) уменьшается приблизительно на 55%. Это взаимодействие может ослабить снижение ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину. Фибраты:
      Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчекаменной болезни. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз, соответственно. Несмотря на то, что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение ЭЗЕТРОЛа с фибратами не рекомендуется. Статины:
      аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений Эзетрола не вызывают. Циклоспорин
      У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с клиренсом креатинина более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием ЭЗЕТРОЛа в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3,4-кратным (с разбросом от 2,3 до 7,9 раз) увеличением площади под кривой «концентрация-время» для ЭЗЕТРОЛа. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13.2 мл/мин/1.73 м2) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 ЭЗЕТРОЛа. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-понижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время лечения препаратом ЭЗЕТРОЛ. Если ЭЗЕТРОЛ назначается совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина. При назначении эзетрола вместе со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее — в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с ГоСГ (Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) и ситостеролемией (повышенный уровень растительных жиров в плазме крови при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном уровне триглицеридов). ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ Специальных исследований по влиянию ЭЗЕТРОЛа на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводилось. Однако не ожидается, что эзетимиб будет влиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой. ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки по 10 мг. По 7 в блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б.
      В недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. СРОК ГОДНОСТИ 
      2 года.

      Эзетрол купить можно в интернет-аптеке «Аптеки Евросоюза».

      Вы уже можете заказать и купить  Эзетрол (Ezetrol) цена в карточке препарата (лекарства) в таких городах Украины, как

      Киев, Винница, Днепропетровск, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кировоград, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы.

      Аптека онлайн Сообщество «Аптеки Евросоюза» купить лекарства в Украине по экономной цене.

    Бренд

    MSD

    Детали

    Дозировка

    10 мг (Великобритания), 10 мг (Пуэрто Рико)

    Количество

    28 таблеток

      Ваше имя (обязательно)

      Ваш e-mail (обязательно)

      Телефон

      Комментарий

      Оставьте ваш отзыв или вопрос


      Support

      Эзетрол купить можно в интернет-аптеке «Аптеки Евросоюза».

       
      Доставка
      Для Вашего удобства, Вы можете купить с быстрой доставкой таблетки и лекарства ( препараты) по лучшей цене по таким областям и городам Украины как : Киев, Винница, Днепр, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кропивницкий, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы, Киев.
      {{ message }}
      ×