{{ message }}
preimuschestva

Консультация специалиста - фармацевта


    Лучшая цена сегодня:
    Обновлено: 2 августа 2022, в 11:58

    ЭМЕНД (EMEND)

    1 950 грн.

    Бренды:Merck Sharp

    Действующее вещество: Апрепитант (Aprepitant)
    Лекарственная форма : Капсулы твердые желатиновые.
    Фармакологическая группа: Высокоафинный, селективный антагонист рецепторов.
    Производитель: Merck Sharp & Dohme (Ирландия).
    Код АТХ: A04AD12.

    Очистить

    Описание

    Эменд (EMEND)

    Препарат применяется для профилактики острой, а также отсроченной тошноты, рвоты, которые вызваны действием высоко- и умеренноэметогенными противоопухолевых препаратами.


    Лекарственная форма

    капсулы

    Состав

    Апрепитант125мг и 80мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦАпрепитант 125мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦ

    Фармакологическое действие

    Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.

    В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

    Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.

    Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.

    Распределени

    После приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг х ч/мл в 1 день и 20.1 мкг х ч/мл на 3 день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1 и 3 дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.

    Связывание с белками плазмы составляет более 95%.

    Апрепитант проникает через ГЭБ.

    Метаболизм

    Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).

    Выведение

    T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.

    Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%).

    Плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетика Эменда у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.

    У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь Эменда в разовой дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 5 дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1 день и на 36% больше на 5 день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1 день и на 24% выше на 5 день. Данные различия не являлись клинически значимыми.

    У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1 день и на 36% меньше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1 день и на 18% больше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми.

    Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками п

     

    Вы уже можете заказать и купить  Эменд (EMEND) цена в карточке препарата (лекарства) в таких городах Украины, как

    Киев, Винница, Днепропетровск, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кировоград, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы.

    Аптека онлайн Сообщество «Аптеки Евросоюза» купить лекарства в Украине по экономной цене.

    Бренд

    Merck Sharp

    Детали

    Дозировка

    80 мг № 2 + 125 мг №1

      Ваше имя (обязательно)

      Ваш e-mail (обязательно)

      Телефон

      Комментарий

      Оставьте ваш отзыв или вопрос


      Support

      После приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг х ч/мл в 1 день и 20.1 мкг х ч/мл на 3 день

       
      Доставка
      Для Вашего удобства, Вы можете купить с быстрой доставкой таблетки и лекарства ( препараты) по лучшей цене по таким областям и городам Украины как : Киев, Винница, Днепр, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кропивницкий, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы, Киев.
      {{ message }}
      ×