Эменд (EMEND)

1 750 грн.

Действующее вещество: Апрепитант (Aprepitant)
Лекарственная форма : Капсулы твердые желатиновые.
Фармакологическая группа: Высокоафинный, селективный антагонист рецепторов.
Производитель: Merck Sharp & Dohme (Нидерланды).
Код АТХ: A04AD12.

Очистить

Описание товара

Препарат применяется для профилактики острой, а также отсроченной тошноты, рвоты, которые вызваны действием высоко- и умеренноэметогенными противоопухолевых препаратами.


Лекарственная форма

капсулы

Состав

Апрепитант125мг и 80мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦАпрепитант 125мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦ

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.

В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.

Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.

Распределени

После приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг х ч/мл в 1 день и 20.1 мкг х ч/мл на 3 день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1 и 3 дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет более 95%.

Апрепитант проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).

Выведение

T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.

Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%).

Плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика Эменда у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь Эменда в разовой дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 5 дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1 день и на 36% больше на 5 день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1 день и на 24% выше на 5 день. Данные различия не являлись клинически значимыми.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1 день и на 36% меньше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1 день и на 18% больше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками п

Дополнительная информация

Дозировка

80 мг № 2 + 125 мг №1

Ваше имя (обязательно)

Ваш e-mail (обязательно)

Телефон

Комментарий

Оставьте ваш отзыв или вопрос


 

ОСТАВИТЬ ОТЗЫВ:

Золадекс (Zoladex) лучшая цена в Украине

препарат Ксарелто (Xarelto) лучшая цена тут купил уже один раз

Нормальная аптека. Лекарства по приличной цене.

Золадекс по хорошей цене на этом сайте аптеки

Шукала Флутамид (Flutamid). Тут найкраща ціна в Україні!

Page 1 of 3:
«
 
 
1
2
3
 
»
 

Новые поступления от 1,02,2017г лекарств (препаратов) в нашу интернет - аптеку в Киеве (Украина).

Вы уже можете заказать и купить (цена в карточке препарата (лекарства) : Сортис (Sortis), Ксарелто (Xarelto), Клексан (Clexane), Структум (Structum), Флутамид (Flutamid), Метотрексат (Methotrexat), Этрузил (Etruzil), Фрагмин (Fragmin), Зипрекса (Zyprexa), Золадекс (Zoladex), Эменд (Emend), Кеппра (Keppra), Фемара (Femara), Брилинта (Brilinta) .