Лучшая цена сегодня:
-
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ (Levetiracetam)
1 200 грн.
-
ЦИКЛО-ПРОГИНОВА (Cyclo-Progynova)
400 грн.
-
САЛОФАЛЬК (Salofalk)
750 грн. – 2 500 грн.
-
ЭСТРАЦИТ (Estracyt)
3 500 грн.
-
КЕТОСТЕРИЛ (Ketosteril)
1 350 грн.
-
ЛИПАНТИЛ 200 М (Lipanthyl)
450 грн.
-
КСАРЕЛТО (Xarelto)
1 510 грн.
-
ЛИВИАЛ (Livial)
680 грн.
-
ПЕНТАСА (Pentasa)
800 грн. – 2 200 грн.
-
Вессель Дуе (Vessel Due)
1 100 грн. – 1 250 грн.
-
ИРУКСОЛ (Iruxol) Мазь, а также НЕО и Моно
450 грн. – 1 000 грн.
-
Золадекс (Zoladex)
2 500 грн. – 5 500 грн.
-
МЕРИОНАЛ (Merional)
660 грн. – 870 грн.
-
ЭЗЕТРОЛ (Ezetrol)
1 380 грн. – 2 000 грн.
-
Сабрил (Sabril)
1 200 грн. – 2 500 грн.
Обновлено: 3 октября 2022, в 11:51
БУДЕНОФАЛЬК (Budenofalk)
3 000 грн. – 5 500 грн.
Бренды:Falk Pharma
Действующее вещество: Budesonide Будесонид
Лекарственная форма: противоспалительное
Фармакологическая группа: капсулы твердые с кишечно-растворимыми гранулами
Производитель: dr. Falk pharma GmbH
Код АТХ: A07EA06
Описание
БУДЕНОФАЛЬК является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами а также быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.
Фармакологические свойства
БУДЕНОФАЛЬК — противовоспалительное средство. Действующее вещество Будесонид.
Всасывание:
Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.
После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.
Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.
Распределение:
Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 — 90%.
Биотрансформация:
Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%
Выведение:
Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.
Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):
Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.
Фармакодинамика
Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.
При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.
Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.
Клиническая эффективность и безопасность
Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона
В рандомизированном исследовании с двойной анонимностью и двойной имитацией у больных с легкой до умеренной степенью болезни Крона (200 < CDAI < 400), воздействующей на терминальную подвздошную кишку и/или восходящую ободочную кишку, сравнили эффективность лечения с использованием 9 мг будесонида в виде одной суточной дозы (9 мг OD) с лечением при использовании 3 мг будесонида три раза в день (3 мг TID).
Первичный предел эффективности представлял собой долю пациентов с ремиссией (CDAI <150) на 8-ой неделе.
В исследование было включено всего 471 пациентов (полный набор анализа, FAS), 439 пациентов находились в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. В исходных характеристиках обеих групп лечения не наблюдалось никаких значимых различий. В подтверждающем анализе, 71,3% пациентов имели ремиссию, которые находились в группе OD и принимали 9 мг и 75,1% — в группе TID (РР), которые принимали 3 мг (P: 0,01975), демонстрируя не меньшую эффективность 9 мг будезонида OD, чем 3 мг будесонида TID.
Никаких серьезных побочных эффектов не было заявлено касательно данного препарата.
Будесонид является негалогеновым глюкокортикостероидом с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Эти свойства основываются на:
- уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов,
- перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций;
- мембраностабилизирующим действии.
Индукция некоторых протеинов (например, макрокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.
По сравнению с классическими глюкокортикостероидами будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении» и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.
ПОКАЗАНИЯ
Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), детский возраст, тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуемая суточная доза составляет одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером).
Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.
Курс лечения составляет обычно 8 недель. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 недели.
Нельзя резко прекращать прием Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ, КОНТРОЛЬ ТЕРАПИИ
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Иногда могут возникать типичные для системных глюкокортикостероидов побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов, при использовании Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при оральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для глюкокортикостероидов.
Могут возникать следующие побочные эффекты:
Со стороны кожных покровов:
Аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой);
Со стороны органов чувств:
лаукома, катаракта;
Со стороны психического статуса:
Депрессия, эйфория, раздражительность;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Повышение артериального давления, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения);
Со стороны иммунной системы:
Влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).
При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Сердечные гликозиды
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Салуретики
Глипокалиемия может увеличиваться.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин).
Глюкокортикостероидный эффект может усиливаться.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.
Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком по крайней мере с интервалом в 2 часа
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые. Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона. В рандомизированном двойном слепом с двойной имитацией исследовании у лиц с болезнью Крона легкой и средней степени (200 <CDAI <400), с вовлечением подвздошной и/или восходящей кишки, эффективность 9 мг будесонида в виде одной суточной дозы (9 мг OD) сравнивали с применением 3 мг будесонида 3 раза в сутки (3 мг TID).
Первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов в ремиссии (CDAI <150) на 8-й неделе.
Всего 471 пациент был включен в исследование (полный набор анализа, ФАС), 439 пациентов были в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. Не было никаких значимых различий в исходных характеристиках обеих групп лечения. В подтверждение анализа 71,3% пациентов были в ремиссии в группе 9 мг OD и 75,1% — в группе 3 мг TID (P: 0,01975), что демонстрировало не меньшую эффективность 9 мг будесонида OD к 3 мг будесонида TID.
Не сообщалось о связанных с препаратом серьезных побочных эффектах.
Дети. Клинические исследования аутоиммунного гепатита. Безопасность и эффективность будесонида изучали в течение 6 мес у 46 пациентов педиатрического профиля в возрасте от 9 до 18 лет. С целью индукции ремиссии 19 участников принимали будесонид (9 мг) и 27 пациентов — преднизон (начальная доза — 40 мг). Затем пациентам изменили терапию на открытый прием будесонида в течение 6 мес.
Доля пациентов с полным ответом (а именно нормализацией уровня АсАТ и АлАТ без стероидоспецифических нежелательных явлений) была значительно меньше в группе пациентов ≤18 лет по сравнению с группой взрослых. Однако после дальнейшего 6-месячного лечения будесонидом различия между возрастными группами стали значительно меньше. Значимых различий между пациентами, сначала принимавшими преднизон и будесонид, относительно доли пациентов, достигших полного ответа, не наблюдалось.
Фармакокинетика
Общие свойства будесонида
Всасывание. Биодоступность при пероральном приеме как у добровольцев, так и у пациентов с болезнью Крона натощак составляет около 9–13%.
Распределение. Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.
Биотрансформация. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации в печени (≈90%) до метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. ГКС-активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, которые образуются из-за CYP 3A, составляет <1% таковой будесонида.
Выведение. Средний T½ после перорального приема составляет около 3–4 ч. Среднее значение клиренса составляет около 10 л/мин.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени). В зависимости от типа и тяжести заболевания метаболизм будесонида из-за CYP 3A у этих пациентов может быть снижен.
Особенности будесонида
Поглощение. Благодаря специальному кишечно-растворимому покрытию гранул, содержащихся в твердых капсулах Буденофалька 3 мг, поглощение происходит с задержкой в 2–3 ч. У здоровых добровольцев, как и у лиц с болезнью Крона, Cmax будесонида в плазме крови, которая составляет 1–2 нг/мл, в среднем отмечается через 5 ч после приема 1 капсулы Буденофалька 3 мг перед едой. Максимальное высвобождение происходит в терминальном отделе подвздошной и слепой кишки, основных участках воспаления при болезни Крона.
Высвобождение будесонида из Буденофалька у пациентов с илеостомой является таким же, как у здоровых добровольцев или пациентов с болезнью Крона, и составляет 30–40% высвобожденного будесонида, который находится в илеостомическом мешке. Это указывает на то, что значительное количество будесонида из Буденофалька транспортируется в норме до толстой кишки.
Одновременный прием пищи может задержать проход по ЖКТ примерно на 2–3 ч. В таких случаях лаг-фаза составляет около 6–8 ч, но это не меняет скорости поглощения.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
Как показано для пациентов с аутоиммунным гепатитом, системная доступность будесонида может повыситься у пациентов с нарушением функции печени. Как только улучшается функция печени, нормализуется метаболизм будесонида.
Индукция ремиссии. Для индукции ремиссии (то есть для нормализации повышенного уровня печеночных ферментов) рекомендуемая суточная доза соответствует 1 твердой капсуле 3 раза в сутки (утром, днем и вечером, что эквивалентно общей суточной дозе 9 мг будесонида).
Поддержание ремиссии. После достижения ремиссии рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером, что эквивалентно общей суточной дозе 6 мг будесонида). Если на фоне этого лечения наблюдается повышение уровня трансаминаз АлАТ и/или АсАТ, дозу следует повысить до 3 капсул в сутки, как для индукции ремиссии (эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).
У пациентов, которые переносят азатиоприн, будесонид следует комбинировать с этим препаратом с целью поддержания ремиссии.
Пациенты с нарушением функции почек. Специфические рекомендации по дозированию для лиц с почечной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность относительно лиц с нарушением функции печени легкой и средней степени.
Капсулы следует принимать перед едой, глотая их целыми, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).
Пациенты, испытывающие трудности с глотанием капсул, могут открыть их и принять только кишечно-растворимые гранулы с достаточным количеством жидкости. Это не повлияет на эффективность Буденофалька.
Продолжительность лечения обычно составляет 8 нед.
Как правило, желаемый эффект достигается через 2–4 нед.
Прием Буденофалька 3 мг нельзя прекращать сразу, а лишь постепенно снижая дозу. В течение первой недели дозу следует снизить до 2 капсул в сутки (утром и вечером). В течение второй недели следует принимать только 1 капсулу утром. После этого лечение можно прекратить.
Длительность применения. Болезнь Крона и коллагенозный колит. Типичная продолжительность лечения составляет 8 нед. Полный эффект обычно достигается после 2–4 нед приема.
Аутоиммунный гепатит. После достижения ремиссии лечение аутоиммунного гепатита следует продолжать в течение как минимум 24 мес. Если биохимическая ремиссия стабильная и на биопсии печени нет признаков острого воспаления, лечение можно завершить.
Прием Буденофалька 3 мг не следует прекращать внезапно. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозы). В течение первой недели дозу следует снизить до 2 твердых капсул в сутки (по 1 твердой капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 твердой капсуле в сутки, только утром. Затем лечение можно прекратить.
Корь. В случае контакта с больным корью пациенты с нарушением иммунитета должны, по возможности, получить инъекцию нормального иммуноглобулина как можно раньше после контакта.
Живые вакцины. Пациентам, длительно принимающим кортикостероиды, не следует вводить живые вакцины. Выработка антител в ответ на другие вакцины может быть снижена.
Пациенты с нарушениями функции печени. Исходя из опыта, полученного у пациентов с первичным билиарным циррозом поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышенной системной биодоступности будесонида у всех пациентов с серьезно нарушенной функцией печени. Однако у лиц с болезнью печени без цирроза будесонид в суточной дозе 9 мг был безопасен и хорошо переносился. Нет никаких данных о необходимости особых рекомендаций по дозировкам для пациентов с нецирротическими заболеваниями печени или с незначительными нарушениями функции печени.
Другие. ГКС может подавлять реакцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы на стресс. По этой причине пациентам, у которых отмечены хирургическое вмешательство или другие стрессы, следует назначать дополнительно системные ГКС.
Одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов CYP 3A следует избегать.
Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также с Lapp-лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.
Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в плазме крови (каждые 2 нед в течение первого месяца лечения и как минимум — через каждые 3 мес в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозы будесонида.
Прием препарата Буденофальк 3 мг может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Опыта применения Буденофалька в период беременности нет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Препарат нельзя применять в период беременности, если только это не является абсолютно необходимым. У женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует исключить беременность и в течение лечения необходимо применять соответствующие контрацептивные средства.
Неизвестно, проникает ли будесонид, как другие ГКС, в грудное молоко. Поэтому при лечении Буденофальком 3 мг следует прекратить кормление грудью.
Дети. Из-за отсутствия в настоящее время достаточного опыта применения Буденофалька в педиатрии не следует применять препарат у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения Буденофалька 3 мг у подростков в возрасте от 12 до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные, полученные у подростков (возраст 12–18 лет) с аутоиммунным гепатитом, описаны в разделах ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Однако рекомендации по дозировке отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Буденофальк не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Но поскольку возможно возникновение некоторых побочных эффектов, следует быть внимательным и оценивать свое состояние перед тем, как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Буденофальк купить можно в интернет-аптеке «Аптеки Евросоюза».
Вы уже можете заказать и купить Буденофальк (Budenofalk) цена в карточке препарата (лекарства) в таких городах Украины, как
Киев, Винница, Днепропетровск, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кировоград, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы.
Аптека онлайн Сообщество «Аптеки Евросоюза» купить лекарства в Украине по экономной цене.
Бренд
Falk Pharma
Детали
| Количество | 50 капсул, 100 капсул |
|---|---|
| Дозировка | 3 мг |
Похожие товары
Доставка
{{ message }}
Оставьте ваш отзыв или вопрос
Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа